TRIMEBUTINE GERDA 200MG GERDA 3X10

Chỉ định

Thuốc Trimebutine GERDA 200mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng đau, rối loạn chuyển hóa và khó chịu đường ruột liên quan đến rối loạn chức năng đường ruột.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống co thắt cơ

Mã ATC: A03AA05

Cơ chế tác dụng:

Trimebutine meleate là một tác nhân chống co thắt không cạnh tranh có tác dụng kháng serotonin và có ái lực vừa phải với receptor opiate, làm giảm nhu động bất thường nhưng không làm thay đổi nhu động bình thường của đường tiêu hóa. Tác dụng của trimebutine được thực hiện ở mức độ của đường tiêu hóa đối với nhu động ruột.

Trimebutine có đặc tính chủ vận enkephalinergic. Nó kích thích nhu động ruột bằng cách kích hoạt các sóng giai đoạn III lan truyền của phức hợp vận động di cư và bằng cách ức chế trong quá trình kích thích trước đó ở động vật.

Trong nghiên cứu in vitro, nó hoạt động bằng cách ngăn chặn các kênh natri (IC50 = 8,4 µM) và ức chế giải phóng chất trung gian thụ thai (glutamat).

Ở chuột, nó ức chế phản ứng của động vật đối với sự căng thẳng của trực tràng và ruột kết trong các mô hình thí nghiệm khác nhau.

Dược động học

Hấp thu

Các nghiên cứu về chuyển hóa ở người cho thấy C14-trimebutine maleate hoặc dạng base tự do của nó được hấp thu nhanh sau khi uống.

Phân bố

Nồng độ đỉnh của hoạt chất trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Khả năng gắn kết với protein thấp khoảng 5% in vivo và in vitro với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Trimebutine chuyển hóa lần đầu mạnh qua gan. Nortrimebutine hay N-monodesmethyltrimebutine là những chất chuyển hóa chủ yếu giúp hoạt động dược lý trên đại tràng. Chất chuyển hóa này có thể chuyển hóa lần thứ hai N-demethylation thành dạng N-didesmethyltrimebutine. Chất chuyển hóa chính qua đường tiểu (2-amino, 2-methylamino or 2-dimethylamino-2-phenylbutan-1-ol) có thể được hình thành thông qua thủy phân liên kết este của chất chuyển hóa desmethylated hay thủy phân liên kết este của trimebutine. Trimebutine cũng dễ liên hợp với sulphat hay liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Đường bài tiết chính là nước tiểu trong khi một lượng nhỏ (5-12%) của hoạt chất phóng thích được tìm thấy trong phân. Khoảng 94% thuốc được đào thải qua thận dưới dạng chuyển hóa và dưới 2,4% tổng lượng liều dùng tìm thấy được dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán hủy khoảng 1 giờ khi dùng liều đơn 2 mg/kg và 2,77 giờ khi dùng liều đơn 200 mg.

Sự đào thải trimebutine sau khi uống viên nén chủ yếu qua đường tiểu và nhanh: trung bình 70% trong 24 giờ.

Cách dùng

Thuốc Trimebutine GERDA 200mg dùng đường uống.

Liều dùng

CHỈ DÙNG CHO NGƯỜI LỚN.

Liều lượng thông thường là 300 mg trimebutine, tức là một viên thuốc với liều lượng 100 mg 3 lần một ngày.

Đặc biệt, liều khuyến cáo có thể được tăng lên đến 600 mg mỗi ngày, tức là một viên nén với liều 200 mg 3 lần một ngày.

Điều trị với trimebutine 200 mg trong thời gian ngắn.

Xử trí quá liều

Trong trường hợp quá liều, các rối loạn tim như nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QTc, nhịp tim nhanh và các rối loạn thần kinh như buồn ngủ, co giật và hôn mê đã được quan sát thấy. Theo dõi trong một môi trường chuyên biệt là cần thiết và điều trị triệu chứng nên được thực hiện.

Quên liều

Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Danh sách các tác dụng không mong muốn dưới đây dựa trên kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu sau khi đưa thuốc ra thị trường.

Theo phân loại hệ thống cơ quan, các tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây theo thứ tự tần suất sử dụng các loại sau: Rất thường gặp (≥1/10); thường gặp (≥1/100 đến <1/10); không thường gặp (≥1/1000 đến <1/100); hiếm gặp (≥1/10000 đến <1/1000); rất hiếm (<1/10000); chưa biết rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn hệ thống miễn dịch

• Chưa biết rõ: Phản ứng quá mẫn (ngứa, nổi mày đay, phù mạch và đặc biệt là sốc phản vệ).

Rối loạn da và các mô dưới da

• Không thường gặp: Phát ban.
• Chưa biết rõ: Phát ban dát sần toàn thân, ban đỏ, các phản ứng giống như bệnh chàm và các phản ứng da đặc biệt nghiêm trọng bao gồm các trường hợp mụn mủ ngoại ban cấp tính tổng quát (AGEP), ban đỏ đa dạng, sốt phát ban do thuốc.

Chống chỉ định

Thuốc Trimebutine GERDA 200mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với thành phần của thuốc.
• Mặc dù thuốc chỉ dùng cho người lớn, cần nhắc lại rằng trimebutine không được chỉ định cho trẻ dưới 2 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Do thuốc có thành phần lactose nên không khuyến nghị dùng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp galatose và thiếu hụt lapp lactase hoặc hội chứng hấp thu kém glucose hay galactose (bệnh di truyền hiếm gặp).

Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trên mỗi viên nén bao phim, tức là về cơ bản là 'không có natri'.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu trên động vật không cho thấy các bằng chứng gây quái thai.

Các dữ liệu có liên quan và hợp lệ không có sẵn để đánh giá bất kỳ dị dạng tiềm ẩn hoặc tác dụng gây độc cho thai nhi của trimebutine khi dùng trong thời kỳ mang thai.

Do đó, như một biện pháp phòng ngừa, việc sử dụng trimebutine trong ba tháng đầu của thai kỳ không được khuyến cáo. Trong trường hợp không có tác dụng bất lợi đối với mẹ hoặc con, cần cân nhắc sử dụng trimebutin trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ khi cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Không biết rằng liệu trimebutine có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Như một biện pháp phòng ngừa, không khuyến cáo dùng trimebutine trong thời kỳ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Chưa có thông tin về tương tác của thuốc.

Bảo quản nơi khô mát, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.