TELFAST HD 180MG SANOFI 3X10

Chỉ định

Thuốc Telfast HD được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Viêm mũi dị ứng: Telfast HD được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
• Mày đay vô căn mạn tính: Telfast HD được chỉ định để điều trị các biểu hiện ngoài da không biến chứng của mày đay vô căn mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Thuốc làm giảm ngứa và số lượng dát mày đay một cách đáng kể.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin sử dụng cho toàn thân, mã ATC: R06A X26

Cơ chế hoạt động:

Tác dụng kháng histamin của fexofenadine đã được chứng minh ở động vật trong cả in vitro và in vivo. Fexofenadine uống dùng cho chuột lang, chỉ ra rằng fexofenadine đối kháng với histamine gây ra mày đay và phụ thuộc vào mức liều. Những tác động kháng histamine của fexofenadine và terfenadine cũng được đánh giá ở hồi tràng chuột lang bị cô lập trong ống nghiệm. Trong mô hình này, fexofenadine được cho là có tác dụng đối kháng histamin chọn lọc hơn terfenadine.

Fexofenadine ức chế co thắt phế quản do kháng nguyên gây ra ở chuột lang nhạy, và ở liều cao (lớn hơn 100 lần so với liều cần thiết cho hoạt động kháng histamine) ức chế giải phóng histamine từ tế bào mast phúc mạc của chuột. Ở động vật thí nghiệm, không quan sát thấy có xuất hiện tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế receptor alpha-1-adrenergic. Các nghiên cứu phân phối mô bằng đồng vị phóng xạ ở chuột cho thấy fexofenadine không qua được hàng rào máu não.

Fexofenadine không liên quan đến những bất thường đáng kể trên điện tâm đồ. Các nghiên cứu cho thấy fexofenadine không ảnh hưởng đến điện thế hoạt động hoặc dòng kênh ion (IKr, ICa, INa) ở tế bào cơ của chuột lang hoặc chuột sơ sinh. Fexofenadine kém hiệu quả hơn terfenadine 583 lần trong việc ngăn chặn kênh kali chỉnh lưu vô tính từ tim người. Ngoài ra, liều fexofenadine cao hơn mười lần so với liều terfenadine mà tạo ra sự kéo dài khoảng QTc không kéo dài khoảng QTc ở thỏ đã gây tê và chó còn ý thức.

Dược động học

Fexofenadine hydrochloride được hấp thu nhanh vào cơ thể sau khi uống, Tmax đạt được trong khoảng 1 - 3 giờ sau khi uống. Sau khi cho những người tình nguyện khỏe mạnh uống liều duy nhất 60 mg, fexofenadine hydrochloride hấp thu nhanh, Cmax trung bình đạt khoảng 209 ng/mL. Cmax trung bình đạt được khoảng 427 ng/mL sau khi uống liều fexofenadine hydrochloride 120 mg, khoảng 494 ng/mL sau khi uống liều fexofenadine hydrochloride 180 mg.

Sinh khả dụng tuyệt đối của fexofenadine hydrochloride theo đường uống được tính toán là 33%. Sự hấp thu fexofenadine hydrochloride không bị thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng bởi thức ăn.

Dược động học khi sử dụng đơn liều và liều đa fexofenadine là tuyến tính với mức liều lên đến 120 mg bd. Một liều 240 mg, hai lần mỗi ngày mang lại sự tăng diện tích dưới đường cong ở trạng thái ổn định lớn hơn (8,8%), cho thấy dược động học của fexofenadine là tuyến tính khi dùng liều hàng ngày từ 40 mg đến 240 mg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của fexofenadine từ 60% đến 70%.

Fexofenadine bị chuyển hóa không đáng kể. Sau khi uống một liều 60 mg duy nhất đồng vị phóng xạ, 80% và 11% tổng liều [14C]-fexofenadine được đào thải tương ứng qua phân và nước tiểu.

Sau khi uống đa liều, nồng độ fexofenadine trong huyết tương với thời gian của thuốc trong huyết tương giảm theo cấp số nhân so với thời gian bán thải trong khoảng từ 14 đến 15 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống với nước và trước bữa ăn. Không uống thuốc với nước hoa quả (như cam, bưởi, táo).

Liều dùng

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều khuyên dùng của Telfast HD 180mg là 1 viên mỗi ngày.

Người suy thận: Liều khởi đầu được khuyên dùng là 1 viên fexofenadin 60 mg mỗi ngày.

Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều, ngoại trừ có suy giảm chức năng thận.

Làm gì khi quá liều?

Không có kinh nghiệm từ các thử nghiệm lâm sàng về quá liều khi dùng fexofenadine. Trong thử nghiệm lâm sàng, dùng một liều duy nhất fexofenadine 800 mg ở sáu người khỏe mạnh. Trong thử nghiệm đa liều, dùng liều 690 mg, sau mỗi 12 giờ trong 28.5 ngày ở ba người khỏe mạnh và trong một thử nghiệm khác ở 40 người khỏe mạnh, dùng liều 400 mg, sau mỗi 12 giờ trong 6,5 ngày đã không thấy tác dụng phụ đáng kể trong lâm sàng được báo cáo trong các thử nghiệm này.

Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp cơ bản để loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu. Cũng cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Lọc máu không phải là biện pháp hiệu quả để loại bỏ fexofenadine ra khỏi máu.

Quên liều

Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Telfast được dung nạp tốt. Trong nghiên cứu lâm sàng đối chứng với giả dược trên bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay vô căn mạn tính, tác dụng phụ ở nhóm bệnh nhân dùng fexofenadine tương tự như ở nhóm dùng giả dược. Các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng đối chứng là nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt hoặc buồn ngủ và buồn nôn. Không có xu hướng liều liên quan đến tác dụng phụ được báo cáo.

Các tác dụng phụ đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng đối chứng trên bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay vô căn mạn tính có tỷ lệ mắc bệnh dưới 1% và tương tự với nhóm giả dược, và hiếm khi được báo cáo trong quá trình giám sát an toàn của thuốc, bao gồm: mệt mỏi, mất ngủ, căng thẳng và rối loạn giấc ngủ hoặc chứng hoang tường. Trong một số ít trường hợp, phát ban, mày đay, ngứa và phản ứng quá mẫn với các biểu hiện như phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng và choáng phản vệ toàn thân đã được báo cáo.

Các tác dụng phụ đã được báo cáo trong các nghiên cứu mày đay vô căn mạn tính đối chứng với giả dược cũng tương tự như các tác dụng phụ được báo cáo trong các nghiên cứu về viêm mũi dị ứng theo mùa đối chứng với giả dược. Trong các thử nghiệm đối chứng với giả dược trên bệnh nhi viêm mũi dị ứng theo mùa (6-11 tuổi), các tác dụng phụ tương tự như các tác dụng phụ quan sát được trong các thử nghiệm trên bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa từ 12 tuổi trở lên.

Trong các nghiên cứu lâm sàng đối chứng trên bệnh nhi từ 6 tháng đến 5 tuổi, không có các tác dụng phụ bất ngờ ở bệnh nhân dùng fexofenadine hydrochloride.

Cũng giống như người lớn, tỷ lệ tác dụng phụ của fexofenadine ở bệnh nhi tương tự như trường hợp giả dược.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Telfast HD 180 mg bị chống chỉ định trên bệnh nhân quá mẫn cảm với fexofenadine, terfenadine hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Dùng cho người suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Dùng cho người suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Dùng cho người lớn tuổi

Không cần điều chỉnh liều ở người lớn tuổi.

Dùng cho trẻ em

Độ an toàn và tính hiệu quả của Telfast chưa được đánh giá trên trẻ em dưới 2 tuổi đối với viêm mũi dị ứng và dưới 6 tháng tuổi đối với mày đay vô căn mạn tính.

Tác dụng của thuốc trên cácxét nghiệm trong phòng thí nghiệm

Không có dữ liệu.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

Thời kỳ mang thai

Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản:

Trong các nghiên cứu ở chuột, sự giảm khả năng làm tổ và tăng sảy phôi thai sau khi trứng làm tổ ((liên quan đến liều) đã được quan sát thấy ở liều uống tương đương hoặc lớn hơn 150 mg/kg terfenadine; những liều này tạo ra giá trị AUC trong huyết tương của fexofenadine tương đương hoặc lớn hơn 3 lần giá trị dùng để điều trị ở người (dựa trên liều fexofenadine hydrochloride 60 mg 2 lần mỗi ngày).

Sử dụng thuốc cho phụ nữcó thai:

Độc tính trên sinh sản của fexofenadine ở động vật đã được đánh giá thông qua việc tiếp xúc với terfenadine. Không có bằng chứng về khả năng gây quái thai trong các nghiên cứu về sự sinh sản trên động vật (chuột và thỏ) khi dùng terfenadine với liều uống lên đến 300 mg/kg/ngày trong suốt quá trình hình thành cơ quan, tương đương với mức phơi nhiễm fexofenadine toàn thân cao gấp 4 và 32 lần liều sử dụng trong lâm sàng. Giảm trọng lượng và tỷ lệ sống đã xảy ra ở chuột khi dùng terfenadine với liều uống ≥ 150 mg/kg/ngày trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Không có nghiên cứu trên phụ nữ có thai tiếp xúc với fexofenadine hoặc terfenadine.

Thời kỳ cho con bú

Telfast không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú trừ khi theo đánh giá của bác sĩ, lợi ích mang lại cho bệnh nhân vượt trội nguy cơ tiềm ẩn cho trẻ sơ sinh. Không có dữ liệu về nồng độ thuốc trong sữa mẹ sau khi dùng fexofenadine. Tuy nhiên, khi dùng terfenadine cho phụ nữ đang cho con bú, đã thấy fexofenadine đi vào sữa mẹ.

Sự tiếp xúc của chuột với fexofenadine và terfenadine thông qua liều terfenadine 150 mg và 300 mg/kg/ngày (tương ứng với mức độ phơi nhiễm toàn thân ở mức cao hơn khoảng 3 và 6 lần liều sử dụng dự đoán trong lâm sàng) trong thời gian mang thai và cho con bú làm giảm tỷ lệ sống và tăng trọng lượng ở chuột con.

Nguy cơ tương đối của những tác động này từ terfenadine hoặc fexofenadine vån chưa được biết. Chưa rõ ảnh hưởng đối với chuột con chỉ tiếp xúc với fexofenadine trong thời kỳ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Fexofenadine không trải qua quá trình chuyển hóa sinh học xảy ra ở gan, do đó sẽ không tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa qua gan.

Dược động học của fexofenadine hydrochloride và pseudoephedrine không bị ảnh hưởng khi dùng phối hợp cả hai loại thuốc.

Dùng đồng thời fexofenadine với erythromycin hoặc ketoconazole đã cho thấy dẫn đến kết quả tăng 2 - 3 lần nồng độ fexofenadine trong huyết tương.

Các thay đổi này không kèm theo bất cứ ảnh hưởng nào trên khoảng QT và không đi kèm với sự tăng các tác dụng không mong muốn so với khi dùng thuốc riêng lè. Fexofenadine không ảnh hưởng trên dược động học của erythromycin hoặc ketoconazole.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy sự tăng nồng độ fexofenadine trong huyết tương quan sát được sau khi dùng đồng thời với erythromycin hoặc ketoconazole dường như do sự tăng hấp thu ở hệ tiêu hóa và lần lượt giảm bài tiết qua mật hoặc bài tiết qua đường tiêu hóa.

Không quan sát thấy tương tác giữa fexofenadine và omeprazole.Tuy nhiên, việc uống một thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxid dạng gel 15 phút trước khi uống fexofenadine hydrochloride gây ra việc giảm sinh khả dụng, dường như là do chúng tạo liên kết trong đường tiêu hóa. Theo khuyến cáo nên dùng cách nhau 2 giờ giữa fexofenadine hydrochloride và thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxid.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30⁰C, tránh ánh sáng.