PROTEVIR 300MG INCEPTA 3X10

Chỉ định

Thuốc Protevir được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn có bệnh lý gan còn bù và có bằng chứng của việc sao chép virus và có bằng chứng mô học của tình trạng viêm hoạt động hoặc xơ hoá.
• Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị HIV.

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarate có cấu trúc một nucleotide diester vòng xoắn tương tự adenosine monophosphate, là một tiền chất của tenofovir. Sau khi được phosphoryl hoá thành dạng diphosphate có hoạt tính, tenofovir diphosphate kháng lại polymerase của HBV và men sao mã ngược của HIV. Tenofovir diphosphate ức chế polymerase của virus (men sao mã ngược) bằng cách cạnh tranh trực tiếp với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotide và kết thúc chuỗi DNA sau khi gắn vào chuỗi DNA của virus.

Hoạt lực kháng virus: EC50 của tenofovir trong khoảng 0,04 – 8,5μm. Với chủng HIV-1 nhóm A, B, C, D, E, F, G và O, EC50 khoảng 0,5 – 2,2μm. Với chủng HIV-2, EC50 khoảng 1,6 – 5μm.

Dược động học

Hấp thu

Tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu và chuyển hoá thành tenofovir nhanh sau khi uống với nồng độ đỉnh đạt sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng ở người ăn kiêng khoảng 25% nhưng tăng lên khi uống trong bữa ăn nhiều chất béo.

Phân bố

Tenofovir phân bố rộng rãi khắp các mô cơ thể, đặc biệt là thận và gan. Tenofovir liên kết với protein huyết tương dưới 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

Thải trừ

Thời gian bán thải của tenofovir là 12 – 18 giờ. Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu bởi cả sức lọc của cầu thận và hệ thống ống tiết niệu. Có thể dùng thẩm tách máu để loại tenofovir.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Bệnh viêm gan B ở người trưởng thành từ 18 tuổi trở lên với chức năng thận bình thường

Liều khuyến nghị là 300mg x 1 lần/ngày, uống lúc no.

Người suy thận

Tenofovir được thải trừ qua sự bài tiết của thận nên nồng độ tenofovir tăng lên ở bệnh nhân suy thận. Hiệu chỉnh liều với bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 50ml/phút như sau:

• ClCr ≥ 50ml/phút: Liều khuyến nghị 300mg mỗi 24 giờ.

• ClCr 30 – 49ml/phút: Liều khuyến nghị 300mg mỗi 48 giờ.

• ClCr 10 – 29ml/phút: Liều khuyến nghị 300mg mỗi 72 – 96 giờ.

• Người bị thẩm tách máu: Liều khuyến nghị 300mg mỗi 7 ngày hoặc sau khi tổng thời gian thẩm tách máu gần 12 giờ.

Người suy gan

Không cần phải hiệu chỉnh liều ở người suy gan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể dùng thẩm tách máu để loại tenofovir.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Protevir, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy bụng, khó tiêu, chán ăn, hạ nồng độ phosphate trong máu.

Không xác định tần suất

• Ban da.

• Tăng men gan, bệnh gan, tăng triglyceride máu, tăng đường huyết, giảm bạch cầu trung tính, viêm thận, suy thận, suy thận cấp và các ảnh hưởng lên ống thận, kể cả hội chứng Fanconi.

• Ngộ độc acid lactic gan, gan nhiễm mỡ và xơ gan.

• Bệnh thần kinh ngoại biên, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, trầm cảm, khó thở, hen, ra nhiều mồ hôi, đau cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Protevir chống chỉ định trong các trường hợp sau: Mẫn cảm với tenofovir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Không phối hợp emtricitabine với tenofovir hoặc adefovir dipivoxil.

Nhiễm độc acid lactic, gan to nhiễm mỡ nặng: Mặc dù ít có nguy cơ nhiễm độc acid lactic khi dùng tenofovir, cần có các biện pháp hỗ trợ kịp thời với người có khả năng bị nhiễm độc acid lactic hoặc nhiễm độc gan.

Dừng thuốc có thể làm bệnh gan thêm nghiêm trọng hơn.

Chưa rõ hiệu lực và độ an toàn của thuốc trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Các nghiên cứu lâm sàng với tenofovir không tiến hành trên số lượng thích hợp bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên để xác định liệu họ có đáp ứng gì khác so với người trẻ tuổi. Thận trọng khi chọn mức liều phù hợp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo. Thông thường không bị ảnh hưởng.

Thời kỳ mang thai

Không đủ thông tin thích hợp. Chỉ dùng tenofovir khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa xác định được liệu thuốc có bài tiết theo sữa mẹ hay không. Không cho trẻ bú mẹ khi mẹ đang dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Không nên phối hợp Protevir với các thuốc khác chứa tenofovir disoproxil fumarate, adefovir dipivoxil hoặc didanosine.

Tránh phối hợp tenofovir với các thuốc gây độc thận.

Với atazanavir/ritonavir, lopinavir/ritonavir, darunavir/ritonavir: Không cần hiệu chỉnh liều khi phối hợp với các cặp thuốc này. Đánh giá kịp thời chức năng thận.

Không có tương tác đáng lưu ý nào khi dùng đồng thời tenofovir disoproxil fumarate với entecavir, emtricitabine, lamivudine, indinavir, efavirenz, nelfinavir, saquinavir, methadone, ribavirin, rifampicin, tacrolimus hoặc các thuốc tránh thai hormone norgestimate/ethinyloestradiol.

Thuốc phải được uống lúc no vì thức ăn làm tăng sinh khả dụng của tenofovir.

Giữ thuốc nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30ºC. Tránh ánh sáng.