NUCALA 100MG GSK 1 BÚT TIÊM X 1ML

Chỉ định

Bút tiêm Nucala chỉ định điều trị trong trường hợp sau:

Hen nặng tăng bạch cầu ái toan

NUCALA được chỉ định để điều trị duy trì bổ sung đối với hen nặng tăng bạch cầu ái toan ở bệnh nhân 12 tuổi trở lên.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Các thuốc điều trị bệnh tắc nghẽn đường thở, các thuốc toàn thân khác điều trị bệnh tắc nghẽn đường thở

Mã ATC: R03DX09

Cơ chế tác dụng

NUCALA là một kháng thể đơn dòng của người (IgG1, kappa), nhắm vào interleukin-5 (IL-5) của người với ái lực và độ đặc hiệu cao. IL-5 là cytokin chính chịu trách nhiệm trong quá trình tăng trưởng và biệt hóa, huy động, hoạt hóa và tồn tại của bạch cầu ái toan. NUCALA ức chế hoạt tính sinh học của IL-5 với tiềm lực mức nanomol (nanomolar) bằng cách ngăn sự gắn kết của IL-5 với chuỗi alpha của phức hợp thụ thể IL-5 biểu hiện trên bề mặt tế bào bạch cầu ái toan, do đó ức chế truyền tín hiệu (signalling) IL-5 và giảm sản xuất cũng như sự tồn tại của bạch cầu ái toan.

Dược động học

Sau khi tiêm dưới da cho bệnh nhân hen vừa/nặng, mepolizumab có dược động học tỷ lệ với liều dùng dao động trong khoảng từ 12,5 mg đến 250 mg. Tiêm dưới da NUCALA 300 mg dẫn đến sự phơi nhiễm toàn thân gấp ba lần so với mepolizumab 100 mg. Trong một nghiên cứu so sánh PK ở những đối tượng khỏe mạnh, sau khi tiêm dưới da một liều đơn 100 mg, dược động học của mepolizumab tương đương nhau giữa hai công thức bào chế.

Hấp thu

Sau khi tiêm dưới da ở người khỏe mạnh hoặc bệnh nhân hen, mepolizumab được hấp thu chậm với trung vị thời gian (median time) đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) từ 4 đến 8 ngày.

Sau khi tiêm dưới da tại vùng bụng, đùi hoặc cánh tay ở người khỏe mạnh, sinh khả dụng tuyệt đối của mepolizumab tương ứng là 64 %, 71 % và 75 %. Ở bệnh nhân hen, sinh khả dụng tuyệt đối của mepolizumab tiêm dưới da vùng cánh tay dao động trong khoảng 74 - 80 %. Sau khi tiêm dưới da lặp lại mỗi 4 tuần, có sự tích lũy thuốc gấp đôi ở trạng thái ổn định.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch một lần cho bệnh nhân hen bằng mepolizumab, thể tích phân bố trung bình là 55 đến 85 mL/kg.

Chuyển hóa

Mepolizumab là một kháng thể đơn dòng IgG1 được nhân hóa bị phân hủy bởi các enzym ly giải protein, những enzym này được phân bố rộng rãi trong cơ thể và không giới hạn ở mô gan.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch một lần cho bệnh nhân hen, độ thanh thải toàn thân trung bình (CL) dao động trong khoảng 1,9 đến 3,3 mL/ngày/kg, thời gian bán thải cuối cùng trung bình khoảng 20 ngày. Sau khi tiêm dưới da bằng mepolizumab, thời gian bán thải cuối cùng trung bình (t1/2) dao động trong khoảng 16 đến 22 ngày. Trong phân tích dược động học dựa trên dân số, độ thanh thải toàn thân ước tính của mepolizumab là 3,1 mL/ngày/kg.

Cách dùng

Tiêm dưới da.

Xem tờ Hướng dẫn sử dụng để biết thông tin đầy đủ về cách dùng kèm theo hình ảnh minh họa.

Bút tiêm Nucala có thể được tự tiêm bởi bệnh nhân hoặc người chăm sóc hoặc bệnh nhân nếu nhân viên y tế xác nhận rằng việc đó là phù hợp và bệnh nhân hoặc người chăm sóc đã được đào tạo về kỹ thuật tiêm.

Liều dùng

Hen nặng tăng bạch cầu ái toan

Người trưởng thành và thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên)

Liều khuyến cáo là 100 mg NUCALA tiêm dưới da (SC) mỗi 4 tuần/lần.

Người cao tuổi (65 tuổi trở lên)

Không khuyến cáo điều chỉnh liều cho bệnh nhân 65 tuổi trở lên.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.

Xử trí quá liều

Quá liều

Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều NUCALA.

Không có bằng chứng về độc tính liên quan đến liều dùng khi sử dụng những liều đơn lên đến 1500 mg bằng đường tiêm tĩnh mạch trong một thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân mắc bệnh tăng bạch cầu ái toan.

Xử trí

Không có biện pháp điều trị đặc hiệu nào khi quá liều NUCALA. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được điều trị hỗ trợ với sự theo dõi thích hợp khi cần thiết.

Việc điều trị bổ sung nên theo chỉ định lâm sàng hoặc theo khuyến cáo của trung tâm chống độc quốc gia, nếu có.

Quên liều

Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Tính an toàn của NUCALA đã được nghiên cứu trong một chương trình phát triển lâm sàng ở thanh thiếu niên và người trưởng thành mắc hen nặng tăng bạch cầu ái toan, chương trình gồm 3 nghiên cứu ngẫu nhiên, đối chứng giả dược, đa trung tâm (n = 1327). Đối tượng nghiên cứu được sử dụng mepolizumab tiêm dưới da (SC) hoặc tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc giả dược trong các nghiên cứu lâm sàng kéo dài 24 - 52 tuần. Các tác dụng không mong muốn liên quan đến NUCALA 100 mg tiêm dưới da (n = 263) được trình bày trong bảng bên dưới. Hồ sơ an toàn của NUCALA ở bệnh nhân hen nặng (n = 998) có trung vị thời gian điều trị là 2,8 năm (từ 4 tuần đến 4,5 năm) trong các nghiên cứu mở rộng nhãn mở tương tự những gì được quan sát thấy trong các nghiên cứu đối chứng giả dược.

Ba mươi sáu bệnh nhi (độ tuổi 6 - 11) mắc hen nặng tăng bạch cầu ái toan sử dụng NUCALA trong 12 tuần. Sau khi ngưng điều trị trong 8 tuần, 30 bệnh nhi được sử dụng NUCALA trong 52 tuần nữa. Không xác định được thêm tác dụng bất lợi nào khác với những tác dụng đã được báo cáo trong các nghiên cứu về hen nặng ở thanh thiếu niên và người trưởng thành.

Tần suất xảy ra các tác dụng không mong muốn được định nghĩa theo quy ước như sau: rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100 đến < 1/10), không phổ biến (≥ 1/1000 đến < 1/100) và hiếm (≥ 1/10000 đến < 1/1000).

*Các triệu chứng phổ biến nhất liên quan đến đường tiêm dưới da gồm: đau, đỏ, sưng, ngứa và cảm giác bỏng rát.

Dữ liệu sau lưu hành thuốc

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Bút tiêm Nucala chống chỉ định trong trường hợp:

• Quá mẫn với mepolizumab hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào.

Thận trọng khi sử dụng

Không nên sử dụng NUCALA để điều trị hen cấp.

Các biến cố bất lợi hoặc đợt cấp liên quan đến hen có thể xảy ra trong quá trình điều trị với NUCALA. Nên hướng dẫn bệnh nhân tìm kiếm lời khuyên từ chuyên gia y tế nếu hen vẫn không kiểm soát được hoặc tình trạng trở nên xấu đi sau khi bắt đầu điều trị với NUCALA.

Không khuyến cáo ngưng đột ngột các corticosteroid sau khi bắt đầu điều trị với NUCALA. Nếu cần thiết, nên giảm liều corticosteroid từ từ và phải có sự giám sát của bác sĩ điều trị.

Quá mẫn và các phản ứng khi tiêm

Các phản ứng toàn thân nhanh và chậm bao gồm các phản ứng quá mẫn xảy ra sau khi tiêm NUCALA (ví dụ: phản vệ, mề đay, phù mạch, phát ban, co thắt phế quản, hạ huyết áp). Các phản ứng này thường xuất hiện trong vòng vài giờ sau khi tiêm, nhưng cũng có một số trường hợp khởi phát chậm (sau nhiều ngày).

Nhiễm ký sinh trùng

Bạch cầu ái toan có thể tham gia vào đáp ứng miễn dịch với một số trường hợp nhiễm giun sán. Bệnh nhân đã nhiễm giun sán trước đó không được tham gia vào chương trình lâm sàng. Bệnh nhân đã nhiễm giun sán cần được điều trị trước khi sử dụng NUCALA. Nếu bệnh nhân bị nhiễm giun sán trong thời gian điều trị với NUCALA và không đáp ứng với thuốc trị giun, nên cân nhắc tạm ngưng sử dụng NUCALA.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu khảo sát tác dụng của NUCALA lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Không dựa trên đặc tính dược lý hoặc hồ sơ về các tác dụng không mong muốn của NUCALA để dự đoán tác dụng bất lợi đối với các hoạt động nói trên.

Thời kỳ mang thai

Chưa biết rõ tác dụng của NUCALA lên thai kỳ ở người. Không phát hiện ảnh hưởng nào đối với phôi thai hoặc sự phát triển sau sinh có liên quan đến điều trị trong các nghiên cứu trên động vật (xem mục Thông tin tiền lâm sàng).

Chỉ nên sử dụng NUCALA trong thai kỳ nếu lợi ích dự kiến cho người mẹ vượt trội nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không có dữ liệu về sự bài tiết của NUCALA trong sữa mẹ. Tuy nhiên, mepolizumab được tiết vào sữa của khỉ cynomolgous ở nồng độ thấp hơn 0,5 % nồng độ được tìm thấy trong huyết tương.

Nên quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng sử dụng NUCALA tùy vào tầm quan trọng của việc cho bú sữa mẹ đối với nhũ nhi so với tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Không có nghiên cứu chính thức về tương tác thuốc được thực hiện với NUCALA.

• Bảo quản trong tủ lạnh trước khi sử dụng.
• Không để đông đá.
• Để trong hộp carton tránh ánh sáng.
• Để xa tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
• Trong trường hợp cần thiết, có thể bảo quản bơm tiêm đóng sẵn ở nhiệt độ phòng lên đến 30°C không quá 7 ngày, khi để nguyên trong hộp carton ban đầu.
• Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C.
• Bỏ đi đúng cách sau khi lấy thuốc ra khỏi tủ lạnh nhưng không sử dụng trong 7 ngày.