KETOSAN HASAN 3X10

Chỉ định

Thuốc Ketosan được chỉ định trong điều trị triệu chứng các trường hợp dị ứng, bao gồm viêm mũi và viêm kết mạc.

Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc kháng histamin toàn thân. Mã ATC: R06AX17.

Cơ chế tác dụng: Ketotifen là một thuốc chống dị ứng mạnh, ức chế ảnh hưởng của một số chất trung gian gây viêm nội sinh. Ketotifen có tác dụng ức chế cạnh tranh với histamin ở thụ thể H1.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, ketotifen được hấp thu gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 4 giờ.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein khoảng 75%.

Chuyển hóa: Do hiện tượng chuyển hóa lần đầu qua gan, sinh khả dụng của ketotifen khoảng 50%.

Thải trừ: Ketotifen được đào thải theo 2 pha: Chu kì bán thải từ 3-5 giờ ở pha 1 và 21 giờ ở pha 2. Khoảng 1% ketotifen được đào thải dưới dạng không chuyển hóa và 60-70% dưới dạng chuyển hóa trong vòng 48 giờ. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu hầu hết là dạng ketotifen N-glucuronid không có hoạt tính.

Cách dùng

Ketosan dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn: Liều 1 mg/lần x 2 lần/ngày, uống cùng với thức ăn. (Có thể tăng liều lên 2 mg/lần x 2 lần/ngày nếu cần thiết).

Trẻ em (trên 3 tuổi): Liều 1 mg/lần x 2 lần/ngày, uống cùng với thức ăn. (Với những trẻ không thể uống dạng bào chế viên nén, nên khuyên cáo dùng dạng bào chế khác).

Bệnh nhân dễ bị buồn ngủ nên dùng liều 0,5 - 1 mg vào buổi tối trong vài ngày đầu.

Liều lượng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Người cao tuổi: Không có bằng chứng cho thấy người cao tuổi cần thay đổi liều hoặc gặp phải tác dụng không mong muốn khác với người trẻ.

Suy thận: Không có nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên do thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (60 – 70%), do đó nên tránh sử dụng ketotifen cho bệnh nhân suy thận.

Suy gan: Không có nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân suy gan. Tuy nhiên do thuốc được chuyển hóa qua gan, do đó tránh sử dụng ketotifen cho bệnh nhân suy gan.

Xử trí quá liều

Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều bao gồm lú lẫn, buồn ngủ, rung giật nhãn cầu, nhức đầu, mất phương hướng, tim đập nhanh, tụt huyết áp, hôn mê có hồi phục. Đặc biệt ở trẻ em, xảy ra quá trình kích động hoặc co giật. Tình trạng nhịp tim và nhịp thở chậm cần được theo dõi.

Cách xử trí: Cần điều trị triệu chứng. Cân nhắc điều trị với than hoạt nếu việc quá liều xảy ra trong vòng 1 giờ. Nếu cần thiết, khuyến cáo điều trị triệu chứng và theo dõi hệ tim mạch, hô hấp. Nếu xảy ra tình trạng kích động, có thể dung barbitunat hoặc benzodiazepin tác dụng ngắn. Ketotifen không được loại bỏ qua thẩm phân máu.

Quên liều

Nếu bệnh nhân quên dùng một liều thuốc, uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ. Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Không vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến được sĩ cách bỏ thuốc không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ tần suất (tần suất không ước tính được từ dữ liệu sẵn có).

• Nhiễm trùng và lây nhiễm: Viêm bàng quang (ít gặp).
• Hệ miễn dịch: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, các phản ứng da nghiêm trọng, phát ban, mày đay (không rõ tần suất).
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân (không rõ tần suất).
• Tâm thần: Kích động, bồn chồn, mất ngủ, căng thẳng (thường gặp) (*).
• Thần kinh: Chóng mặt (ít gặp) (). An thần (không được xác định) (). Co giật, lo mơ, đau đầu (không rõ tần suất).
• Tiêu hóa: Khô miệng (ít gặp) (*). Rối loạn cảm giác ngon miệng, đau dạ dày, táo bón, nôn, buồn nôn, tiêu chảy (không rõ tần suất).
• Gan – mật: Viêm gan, tăng men gan (rất hiếm gặp).
• Hệ sinh sản: Vú to ở nam giới (hiếm gặp).

(*) Các triệu chứng an thần, khô miệng và chóng mặt có thể xảy ra vào giai đoạn đầu điều trị, nhưng thường tự biến mất khi điều trị tiếp tục.

(*) Các triệu chứng kích thích thần kinh trung ương như: kích động, bồn chồn, mất ngủ và căng thẳng được ghi nhận đặc biệt ở trẻ em.

Chống chỉ định

Thuốc Ketosan chống chỉ định trong trường hợp sau:

• Quá mẫn với ketotifen hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trong một vài trường hợp, có ghi nhận tình trạng giảm số lượng tiểu cầu có thể hồi phục xảy ra khi dùng đồng thời ketotifen và thuốc điều trị đái tháo đường đường uống. Tránh phối hợp các thuốc trên cho đến khi tình trạng bất thường này được hiểu rõ.
• Tiền sử động kinh/ co giật.
• Phụ nữ cho con bú.
• Sử dụng đồng thời ketotifen với các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống (biguanid).

Thận trọng khi sử dụng

Co giật đã được báo cáo (rất hiếm gặp), đặc biệt ở trẻ em khi điều trị với ketotifen. Do đó, chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử động kinh/ co giật.

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời ketotifen với rượu hoặc các thuốc chứa cồn.

Sử dụng đồng thời ketotifen với các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống (biguanid) dẫn đến nguy cơ giảm tiểu cầu, do đó chống chỉ định phối hợp này.

Trong các trường hợp rối loạn chú ý có thể do tác dụng an thần của ketotifen, nên giảm liều dùng.

Sự xuất hiện của bội nhiễm phế quản hoặc tai – mũi – họng yêu cầu bổ sung thêm liệu pháp điều trị nhiễm trùng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong những ngày đầu dùng ketotifen, các phản ứng của ketotifen có khả năng bị giảm. Bệnh nhân nên được cảnh báo không lái xe hoặc vận hành máy móc cho tới khi biết rõ tác động của ketotifen trên từng cá thể.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ tác động gây quái thai nào. Tuy nhiên, hiện tại không có đủ dữ liệu liên quan để đánh giá độc tính đối với bào thai và tác động gây dị tật của ketotifen trong thai kỳ. Do đó, để phòng ngừa, tốt nhất không nên dùng ketotifen cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Ketotifen được bài tiết vào sữa của chuột mẹ. Ở người, do thiếu dữ liệu về sự bài tiết thuốc vào sữa mẹ nên ketotifen được chống chỉ định với phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Kết hợp chống chỉ định:

Thuốc điều trị đái tháo đường đường uống (do nguy cơ giảm tiểu cầu).

Kết hợp không khuyến cáo:

Rượu (làm tăng tác dụng an thần): Có thể ảnh hưởng đến sự tỉnh táo gây nguy hiểm cho việc lái xe và vận hành máy móc. Tránh dùng đồ uống và các thuốc chứa cồn.

Kết hợp cần xem xét:

Các thuốc có tác dụng atropin: Có thể tăng thêm tác dụng không mong muốn và dễ gây bí tiểu, glaucom cấp, táo bón, khô miệng,... bao gồm: các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, phần lớn các thuốc kháng histamin H1 loại atropin, thuốc điều trị parkinson và thuốc chống co thắt kháng choninergic, disopyramid, phenothiazin an thần và clozapin.

Các thuốc an thần: Có thể làm tăng tác dụng ức chế của hệ thần kinh trung ương và làm giảm sự tỉnh táo, bao gồm: các dẫn xuất của morphin (thuốc giảm đau, thuốc ho và các phương pháp điều trị thay thế), thuốc an thần kinh, barbiturat, benzodiazepin, các thuốc giảm căng thẳng thần kinh khác (meprobamat), thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm an thần (mitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), thuốc kháng histamin H1 có tác dụng an thần, thuốc điều trị tăng huyết áp, baclofen và thadidomin.

Nơi khô ráo, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.