HAPACOL 80MG DHG 24 GÓI

Chỉ định

Thuốc Hapacol 80 dùng điều trị triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa và/hoặc sốt. Dạng bào chế và hàm lượng này phù hợp cho trẻ có cân nặng từ 5 - 16 kg (khoảng từ 2 tháng đến 5 tuổi).

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau và hạ sốt khác.

Mã ATC: N02BE01.

Cơ chế hoạt động của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin ở trong và ngoài vi.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu paracetamol khi uống sẽ nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 30 đến 60 phút sau khi uống.

Phân bố

Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô. Nồng độ này có thể so sánh được trong máu, nước bọt và huyết tương. Liên kết với protein huyết tương yếu.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai con đường chuyển hóa chính là liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric. Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn liều điều trị. Một con đường khác, được xúc tác bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng (N-acetyl-benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ

Sự thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. 90% liều uống được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ, chủ yếu ở dạng glucuronid (60 đến 80%) và sulfonat (20 đến 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Cách dùng

Thuốc Hapacol 80 dùng đường uống.

Đổ bột thuốc vào trong cốc và sau đó thêm một ít đồ uống lỏng (như nước, sữa, nước trái cây). Uống ngay sau khi hòa tan hoàn toàn.

Liều dùng

Trẻ em

Liều dùng phải được tính theo cân nặng của trẻ. Tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng được trình bày bên dưới chỉ tham khảo.

Liều khuyến cáo hằng ngày của paracetamol là khoảng 60 mg/kg/ngày, được chia thành 4 hoặc 6 liều, tức là khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ hoặc 10 mg/kg mỗi 4 giờ.

Đối với trẻ em, tổng liều paracetamol không được vượt quá 80 mg/kg/ngày (xem phần Quá liều và cách xử trí).

Liều khuyến cáo tối đa: Xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc.

Suy thận

Trong trường hợp suy thận và khi trị liệu được tư vấn y tế, nên giảm liều và tăng khoảng cách tối thiểu giữa 2 liều uống theo bảng sau:

Tổng liều paracetamol không được quá 60 mg/kg/ngày.

Suy gan

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt là những người bị suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng mạn tính (kiểm dự trữ glutathion ở gan), hội chứng Gilbert (vàng da gia đình không tan máu) và mất nước, liều paracetamol không được vượt quá 60 mg/kg/ngày.

Các tình huống lâm sàng đặc biệt

Liều thấp nhất có thể có hiệu quả hằng ngày nên được xem xét, không vượt quá 60 mg/kg/ngày trong các trường hợp sau:

• Suy tế bào gan nhẹ đến trung bình.
• Hội chứng Gilbert (vàng da gia đình không tan máu).
• Nghiện rượu mạn tính.
• Suy dinh dưỡng mạn tính.
• Mất nước.

Xử trí quá liều

Nguy cơ nhiễm độc nặng có thể xảy ra đặc biệt ở người già, trẻ nhỏ, bệnh nhân suy gan, nghiện rượu mạn tính, bệnh nhân suy dinh dưỡng mạn tính và bệnh nhân dùng chất cảm ứng enzym. Trong những trường hợp này, ngộ độc có thể gây tử vong. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường thấy xảy ra sau hai ngày và đạt đỉnh sau 4 - 6 ngày.

Triệu chứng

Buồn nôn, nôn, chán ăn, xanh xao, khó chịu, đổ mồ hôi và đau bụng thường xuất hiện trong vòng 24 giờ đầu.

Quá liều, từ 10 g paracetamol với một liều duy nhất ở người lớn và 150 mg/kg thể trọng với một liều duy nhất ở trẻ em, gây hủy tế bào gan có thể dẫn đến hoại tử hoàn toàn và không hồi phục, dẫn đến suy tế bào gan, nhiễm toan chuyển hóa, và bệnh não có thể dẫn đến hôn mê và tử vong.

Đồng thời, có sự tăng nồng độ transaminase gan, lactat dehydrogenase, bilirubin và giảm nồng độ prothrombin có thể xảy ra từ 12 - 48 giờ sau khi dùng thuốc. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường thấy sau 1 đến 2 ngày và đạt tối đa sau 3 đến 4 ngày.

Các biện pháp cấp cứu

• Đưa ngay đến bệnh viện.
• Lấy một ống máu càng sớm càng tốt để định lượng nồng độ paracetamol trong huyết tương nhưng không được sớm hơn 4 giờ sau khi uống.
• Đào thải lượng thuốc đã uống bằng cách rửa dạ dày.
• Điều trị thông thường đối với quá liều là thuốc giải độc N-acetylcystein tiêm tĩnh mạch hoặc uống càng sớm càng tốt nếu có thể trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống.
• Điều trị triệu chứng.
• Phải tiến hành làm xét nghiệm về gan lúc khởi đầu điều trị và nhắc lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết trường hợp, transaminase gan trở lại mức bình thường sau 1 - 2 tuần với sự phục hồi đầy đủ chức năng gan. Trong trường hợp quá nặng, có thể cần phải ghép gan.

Quên liều

Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Một số trường hợp hiếm gặp về phản ứng quá mẫn như sốc phản vệ, hạ huyết áp (như một triệu chứng của phản vệ), phù mạch, ban đỏ, mày đay, phát ban trên da đã được báo cáo. Sự xuất hiện của các triệu chứng này yêu cầu ngừng hẳn loại thuốc này và các loại thuốc liên quan.

Rất hiếm trường hợp phản ứng nghiêm trọng trên da (hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hoại tử biểu bì nhiễm độc và hội chứng Stevens-Johnson) đã được báo cáo và yêu cầu ngừng điều trị.

Rất hiếm gặp các trường hợp giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính.

Các trường hợp tiêu chảy, đau bụng, tăng men gan, tăng hoặc giảm INR đã được báo cáo.

Từ dữ liệu lâm sàng cho thấy các tác dụng không mong muốn của paracetamol đều không thường xuyên và có ít bệnh nhân phải nhập viện. Theo đó, các phản ứng bất lợi được báo cáo từ kinh nghiệm sau tiếp thị điều trị với trên nhãn đã được thống kê theo từng nhóm cơ quan và tần suất.

Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), không thường gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1000) và rất hiếm gặp (< 1/10.000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Tần suất các tác dụng không mong muốn đã được ước tính từ các báo cáo tự phát thông qua dữ liệu sau tiếp thị.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

• Rất hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Rất hiếm gặp: Sốc phản vệ, các phản ứng mẫn cảm ở da bao gồm phát ban, phù mạch. Rất hiếm trường hợp phản ứng da nghiêm trọng đã được báo cáo.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

• Rất hiếm gặp: Co thắt phế quản (có trường hợp co thắt phế quản xảy ra khi dùng paracetamol nhưng chủ yếu ở bệnh nhân bị hen và nhạy cảm với aspirin cũng như các NSAIDs khác).

Rối loạn gan mật

• Rất hiếm gặp: Rối loạn chức năng gan.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Thuốc Hapacol 80 chống chỉ định trong trường hợp:

• Quá mẫn với paracetamol hoặc bất kỳ thành phần nào khác.
• Suy tế bào gan nặng hoặc bệnh gan mất bù thể hoạt động.

Thận trọng khi sử dụng

Cảnh báo đặc biệt

Để tránh nguy cơ quá liều

Kiểm tra để chắc chắn là các thuốc khác đang dùng (bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không chứa paracetamol.

Tuân thủ liều lượng khuyến cáo tối đa.

Liều khuyến cáo tối đa

Trẻ em cân nặng dưới 40 kg: Tổng liều paracetamol không được vượt quá 80 mg/kg/ngày (xem phần Quá liều và cách xử trí).

Ở trẻ em từ 41 kg đến 50 kg: Tổng liều paracetamol không được vượt quá 3 g mỗi ngày (xem phần Quá liều và cách xử trí).

Ở người lớn và trẻ em trên 50 kg: Tổng liều paracetamol không được vượt quá 4 g mỗi ngày (xem phần Quá liều và cách xử trí).

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP). Các phản ứng trên da này có thể gây tử vong. Bệnh nhân cần được thông báo về những dấu hiệu ban đầu của phản ứng da nghiêm trọng này, và sau xuất hiện của phát ban hoặc bất kỳ dấu hiệu mẫn cảm nào khác cần phải ngừng điều trị.

Thận trọng khi sử dụng

Ở trẻ được điều trị với paracetamol liều 60 mg/kg/ngày, việc kết hợp với một loại thuốc hạ sốt khác chỉ được xem xét trong trường hợp không hiệu quả.

Cần thận trọng khi dùng paracetamol trong các trường hợp sau:

• Suy tế bào gan nhẹ đến trung bình.
• Suy thận.
• Hội chứng Gilbert (vàng da gia đình không tan máu).
• Thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD) (có thể dẫn đến thiếu máu tan huyết).
• Nghiện rượu mạn tính, uống quá nhiều rượu (3 ly rượu trở lên mỗi ngày).
• Chán ăn, ăn vô độ hoặc suy mòn.
• Suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathion ở gan).
• Mất nước, giảm thể tích máu.

Nếu phát hiện bị viêm gan virus cấp tính, nên ngừng sử dụng thuốc này.

Liên quan đến tá dược

• Thuốc này chứa 43,3 mg natri mỗi gói, tương đương với 2,47% lượng natri tối đa hằng ngày được WHO khuyến cáo cho người lớn là 2 g.
• Aspartam: Thuốc này có chứa aspartam, là nguồn cung cấp phenylalanin, do đó không nên dùng cho bệnh nhân bị phenylceton niệu, một chứng rối loạn di truyền hiếm gặp, trong đó phenylalanin tích tụ do cơ thể không thể loại bỏ được.
• Đường trắng: Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu enzym sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
• Manitol: Là chất làm ngọt nhân tạo được sử dụng trong các dạng thuốc không chứa đường. Mặc dù chất này có thể gây ra tình trạng phân mềm hoặc tiêu chảy, nhưng điều này ít xảy ra với một lượng nhỏ có trong thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Paracetamol không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật không đưa ra bất kỳ bằng chứng nào về tác dụng gây quái thai hoặc gây độc cho thai của paracetamol.

Một lượng lớn dữ liệu phụ nữ mang thai cho thấy không có bất kỳ dị tật bẩm sinh hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu dịch tễ học đánh giá sự phát triển thần kinh của trẻ em tiếp xúc với paracetamol trong tử cung cho kết quả không thuyết phục. Nếu cần thiết về mặt lâm sàng, có thể dùng paracetamol trong thai kỳ; tuy nhiên, nên được sử dụng ở liều hiệu quả thấp nhất, trong thời gian ngắn nhất và ở tần suất thấp nhất có thể.

Thời kỳ cho con bú

Paracetamol được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ sau khi uống. Phát ban trên da đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Ở liều điều trị, có thể dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc

Tốc độ hấp thu của paracetamol có thể tăng lên bởi metoclopramid hoặc domperidon và suy giảm bởi cholestyramin. Tác dụng kháng đông của warfarin và các coumarin khác có thể được tăng cường nếu sử dụng paracetamol thường xuyên hằng ngày kéo dài do đó làm tăng nguy cơ chảy máu. Còn nếu sử dụng paracetamol ngắt quãng thì tác động này không đáng kể.

Thận trọng khi phối hợp

Thuốc kháng vitamin K

Nguy cơ tăng tác dụng của thuốc kháng vitamin K và nguy cơ chảy máu nếu dùng paracetamol liều tối đa (4 g/ngày) trong ít nhất 4 ngày. Kiểm soát INR thường xuyên hơn. Có thể điều chỉnh liều lượng của thuốc kháng vitamin K trong khi điều trị bằng paracetamol và sau khi ngừng thuốc.

Flucloxacillin

Thận trọng khi dùng đồng thời paracetamol với flucloxacillin do làm tăng nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa khoảng trống anion cao (AMTAE), đặc biệt ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ thiếu hụt glutathion như suy thận nặng, nhiễm khuẩn huyết, suy dinh dưỡng hoặc nghiện rượu mạn tính. Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ để phát hiện sự xuất hiện của AMTAE, bằng cách xét nghiệm 5-oxoproline trong nước tiểu.

Tương tác với các xét nghiệm cận lâm sàng

Dùng paracetamol có thể cản trở việc xác định đường huyết bằng phương pháp glucose oxidase-peroxidase trong trường hợp nồng độ cao bất thường.

Dùng paracetamol có thể ảnh hưởng đến liều lượng acid uric trong máu theo phương pháp acid phosphotungstic.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.