DESLOTID 5MG OPV 10X10

Chỉ định

Thuốc Deslotid 5mg được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên để làm giảm các triệu chứng có liên quan đến:

• Viêm mũi dị ứng.
• Mày đay.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin - thuốc đối kháng H₁

Mã ATC: R06A X27

Desloratadine là một thuốc kháng histamin không gây buồn ngủ, có tác dụng kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H₁ ngoại biên. Sau khi uống, desloratadine ức chế có chọn lọc thụ thể histamin H₁ ngoại biên vì thuốc này không thấm vào hệ thần kinh trung ương.

Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh desloratadine có các đặc tính chống dị ứng bao gồm ức chế sự giải phóng các cytokine tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8, và IL-13 từ các dưỡng bào/bạch cầu ưa bazơ của con người, cũng như ức chế sự biểu hiện của phân tử kết dính P-selec-tin trên các tế bào nội mô. Sự liên quan lâm sàng của những quan sát này vẫn còn được xác nhận.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ desloratadine trong huyết tương có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi uống. Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ. Thời gian bán thải cuối xấp xỉ 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải (xấp xỉ 27 giờ) và tần suất dùng thuốc một lần mỗi ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỉ lệ thuận với liều trong khoảng từ 5 mg đến 20 mg.

Phân bố

Desloratadine gắn kết vừa phải (83% - 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng có ý nghĩa trên lâm sàng về tích lũy thuốc với liều dùng desloratadine 1 lần/ngày (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.

Chuyển dạng sinh học

Enzyme chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa của desloratadine chưa được xác định, và do đó, một số tương tác với các thuốc khác không thể được loại trừ hoàn toàn. Desloratadine không ức chế CYP3A4 in vivo và các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng thuốc không ức chế CYP2D6 và không phải là cơ chất cũng như chất ức chế P-glycoprotein.

Thải trừ

Trong một thử nghiệm liều đơn dùng 7,5 mg desloratadine, thức ăn (bữa ăn sáng giàu chất béo, giàu calo) không ảnh hưởng đến sự thải trừ của desloratadine. Trong một nghiên cứu khác, nước ép bưởi chùm không ảnh hưởng đến sự thải trừ của desloratadine.

Cách dùng

Thuốc Deslotid 5mg dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên

Liều khuyến cáo của Deslotid 5mg là uống 1 viên, 1 lần/ngày.

Viêm mũi dị ứng gián đoạn (có triệu chứng ít hơn 4 ngày/tuần hoặc ít hơn 4 tuần) nên được điều trị phù hợp với đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân và có thể ngưng điều trị sau khi các triệu chứng đã được giải quyết và bắt đầu lại khi bị tái phát.

Viêm mũi dị ứng dai dẳng (có triệu chứng ≥ 4 ngày/1 tuần và trong hơn 4 tuần), có thể đề xuất tiếp tục điều trị cho bệnh nhân trong giai đoạn tiếp xúc với tác nhân gây dị ứng.

Trẻ em

Kinh nghiệm về hiệu quả trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng desloratadine ở thanh thiếu niên từ 12 đến 17 tuổi còn hạn chế.

Hiệu quả và an toàn của viên uống desloratadine ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Dữ liệu không có sẵn.

Xử trí quá liều

Dữ liệu biến cố bất lợi liên quan đến quá liều, như đã thấy trong giai đoạn hậu mại, tương tự như đã thấy với liều điều trị, nhưng mức độ của các tác dụng có thể cao hơn.

Cách xử trí:

Trong trường hợp quá liều, hãy xem xét các biện pháp tiêu chuẩn để loại bỏ hoạt chất không được hấp thụ. Nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Desloratadine không được thải trừ bằng cách thẩm phân; chưa rõ liệu desloratadine có được thải trừ bằng cách thẩm phân phúc mạc hay không.

Triệu chứng:

Dựa trên một thử nghiệm lâm sàng đa liều, trong đó desloratadine được dùng với liều lên đến 45 mg (gấp 9 lần liều lâm sàng), không có tác dụng liên quan đến lâm sàng đã được quan sát.

Trẻ em

Dữ liệu về biến cố bất lợi liên quan đến quá liều, như đã thấy trong giai đoạn hậu mại, tương tự như đã thấy với liều điều trị, nhưng mức độ của các tác dụng có thể cao hơn.

Quên liều

Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc, dùng nó càng sớm càng tốt và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Không nên gấp đôi liều dùng để bù cho liều bị quên.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Tóm tắt dữ liệu an toàn

Trong các thử nghiệm lâm sàng trong phạm vi các chỉ định bao gồm viêm mũi dị ứng, nổi mày đay vô căn mạn tính, ở liều khuyến cáo 5 mg/ngày, tác dụng không mong muốn với desloratadine được báo cáo ở 3% bệnh nhân, cao hơn so với những người được điều trị bằng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo, cao hơn những người điều trị bằng giả được là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và nhức đầu (0,6%).

Trẻ em

Trong một thử nghiệm lâm sàng với 578 bệnh nhân vị thành niên, 12 đến 17 tuổi, tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là đau đầu, điều này xảy ra ở 5,9% bệnh nhân được điều trị bằng desloratadine và 6,9% bệnh nhân dùng giả dược.

Danh sách các tác dụng không mong muốn

Tần suất của các tác dụng không mong muốn trong thử nghiệm lâm sàng được báo cáo cao hơn giả dược và các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong giai đoạn hậu mại được liệt kê dưới đây. Tần suất của các tác dụng không mong muốn được xác định là: rất thường gặp (1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10); ít gặp (1/1000 ≤ ADR <1/100); hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR <1/1000); rất hiếm gặp (ADR<1/10000), không xác định được tần suất (không tính được từ dữ liệu đã có).

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

• Hệ thần kinh: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Khô miệng.
• Toàn thân: Mệt mỏi.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000)

• Tâm thần: Ảo giác.
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, tăng hoạt động tâm thần vận động, co giật.
• Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
• Gan mật: Tăng men gan, tăng bilirubin, viêm gan.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
• Toàn thân: Phản ứng quá mẫn (sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và nổi mày đay).

Không xác định được tần suất (không tính được từ dữ liệu đã có):

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng sự thèm ăn.
• Tâm thần: Hành vi bất thường, hung hăng.
• Tim: Kéo dài khoảng QT.
• Gan mật: Vàng da.
• Da và mô liên kết: Nhạy cảm ánh sáng.
• Toàn thân: Suy nhược.
• Khảo sát: Tăng cân.

Trẻ em

Các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong giai đoạn hậu mại ở bệnh nhi có tần suất không xác định bao gồm kéo dài khoảng QT, rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, hành vi bất thường và hung hăng.

Hướng dẫn xử trí ADR

Trong quá trình lưu hành của desloratadine, các trường hợp phản ứng dị ứng nặng (khó thở, thở khò khè, ngứa, nổi mày đay và sưng) rất hiếm gặp đã được báo cáo. Ngừng dùng thuốc và tìm tư vấn y tế ngay lập tức nếu bệnh nhân gặp bất kỳ tác dụng không mong muốn nghiêm trọng này.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc hoặc báo cáo các phản ứng có hại của thuốc về Trung tâm Quốc gia về Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc.

Chống chỉ định

Thuốc Deslotid 5mg chống chỉ định trong trường hợp sau:

• Quá mẫn với desloratadine, loratadine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Nên dùng thận trọng desloratadine trong trường hợp suy thận nặng.

Nên dùng thận trọng desloratadine ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh hoặc gia đình bị động kinh, chủ yếu là trẻ nhỏ, dễ bị phát triển các cơn động kinh mới khi điều trị với desloratadine. Chuyên gia y tế có thể xem xét ngừng dùng desloratadine ở những bệnh nhân trải qua một cơn động kinh trong khi điều trị.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Desloratadine không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc dựa trên các thử nghiệm lâm sàng. Cần thông báo với bệnh nhân rằng hầu hết mọi người không cảm thấy buồn ngủ. Tuy nhiên, do có sự khác nhau trong đáp ứng với tất cả các thuốc ở mỗi cá nhân, nên khuyến cáo bệnh nhân không tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc, cho đến khi thiết lập được phản ứng của họ đối với thuốc.

Thời kỳ mang thai

Một lượng lớn dữ liệu về phụ nữ mang thai (kết quả từ hơn 1000 phụ nữ mang thai) cho thấy desloratadine không gây quái thai cũng như không có độc tính bào thai/thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, nên tránh sử dụng desloratadine trong thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Desloratadine đã được tìm thấy ở trẻ sơ sinh hoặc trẻ nhỏ bú sữa mẹ khi người mẹ được điều trị với desloratadine. Hiệu quả của desloratadine đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ chưa rõ. Cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng/tránh điều trị với desloratadine dựa trên lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ.

Tương tác thuốc

Không thấy có tương tác liên quan đến lâm sàng trong các thử nghiệm lâm sàng với viên uống desloratadine khi được sử dụng đồng thời với erythromycin hoặc ketoconazole.

Trẻ em

Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

Trong một thử nghiệm dược lý lâm sàng, viên uống desloratadine dùng đồng thời với rượu không làm tăng tác dụng gây suy giảm hiệu suất của rượu. Tuy nhiên, các trường hợp không dung nạp rượu và nhiễm độc đã được báo cáo trong giai đoạn hậu mại. Do đó, cần thận trọng nếu uống đồng thời với rượu.

Tương kỵ thuốc:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.